EGCG生物利用度 — 人體血漿中實際測量到的

表沒食子兒茶素沒食子酸酯 — EGCG — 是綠茶中含量最豐富、研究最深入的兒茶素，其名稱出現在保健食品標籤、養生部落格，以及數百項臨床試驗的方法章節中。一杯典型的 Lǜ Chá（綠茶）依茶葉、茶湯與沖泡技巧的不同，可能提供約 50 至 200 毫克的 EGCG。然而，從杯中進入血流的過程絕非直截了當。當研究人員從剛吞下精心調配的茶或茶萃取物的受試者身上抽血時，血漿中出現的 EGCG 濃度往往不到攝取量的百分之一。這個頑固的落差 — 茶所給予的與身體所留存的之間 — 就是生物利用度的問題，它影響了介入性研究的設計，也影響我們談論茶的健康潛力的方式。本文將走過人體血漿文獻中實際出現的藥物動力學數字、造成這些數字的生理屏障，以及這一切對每天喝茶的人意味著什麼。

EGCG 與腸壁的屏障

在 EGCG 得以進入血漿之前，它必須穿越一系列強大的屏障：腸腔、腸細胞與肝臟。這個分子相當大 — 458 道爾頓 — 且擁有密集的羥基，使其極具親水性，但也容易與食物蛋白質及消化酶結合。經由腸細胞脂雙層的被動擴散微乎其微。相反地，EGCG 依賴有機陰離子運輸多肽（OATPs）及其他膜載體進入，而像 P‑糖蛋白這類的外排轉運體則會主動將其泵回腸腔。最終的結果是，囓齒動物的口服生物利用度（以未經改變的藥物到達全身循環的比例來衡量）極少超過 5%，而人體數據也指向相似的數字。賓州州立大學的 Joshua Lambert 博士實驗室已描繪出兒茶素的細胞運輸路徑，他坦率地描述此情況：「EGCG 是演化過程中從未預期我們會以克為單位攝取的分子 — 幾乎我們體內每一套把關系統都想將它拒之門外。」這種首渡效應 — 腸壁加上肝臟代謝 — 意味著飲用實際茶量後的血漿濃度僅達毫微克/毫升的等級，而非人們可能預期的毫克級。

典型的血漿濃度曲線樣貌

在迄今為止引用次數最多的人體藥物動力學研究中，Ullmann 等人給予空腹志願者 200 毫克純化 EGCG，發現平均血漿最高濃度（Cmax）僅為 77 毫微克/毫升，約在攝取後 1.6 小時達到。十年前，亞利桑那大學 Chow 團隊在給予單次 200 毫克去咖啡因綠茶萃取物 Polyphenon E 後，也報告了類似的數字：EGCG 的 Cmax 約為 55 毫微克/毫升，半衰期約 3.4 小時。與 200 毫克口服劑量相比，這些數值極小 — 它們代表著任何時間點在全身血液中僅有不到攝取量的 0.1% 循環著。時間—濃度曲線呈鐘形但平坦；峰值過後，濃度會在 8 至 12 小時內回落至基礎值，且每日一次給藥並未見明顯蓄積。更重要的是，血漿中測得的 EGCG 絕大部分並非游離態 EGCG：大約 70–90% 為結合型 — 經腸道及肝臟的二期酵素進行葡萄糖醛酸化、硫酸化或甲基化。

結合型態在血漿中佔主導地位

這種高結合率之所以重要，是因為它改變了 EGCG 的生物學作用範圍。甲基化 EGCG 具有不同的極性、不同的蛋白質結合親和力，並且可能對細胞內訊號傳遞產生與母體 EGCG 不同的影響。當分析實驗室報告血漿中的「總 EGCG」時，他們通常是將酵素去結合後的游離與結合型總和起來 — 所以表格中出現的數字，已經比原態循環的數值要大。tea.doctor 的資深茶專家陳慧怡（Chen Hui Yi）指出：「茶化學家經常忘記這個細微差別。我們用 GB/T 8313 方法在杯中測得的 EGCG 是游離兒茶素；而血漿中的數值則主要是經過修飾的。把它們拿來比較，就像拿新鮮蘋果和烤過的蘋果相比 — 同類，但特性不同。」這些結合物可能是一個緩慢在組織中釋放游離 EGCG 的儲庫，但血液中游離 EGCG 的直接測量值極低。

食物效應 — 不只是空腹神話

選擇空腹或伴隨食物喝茶，對於藥物動力學結果的影響，可能比任何其他變數都大。當 Chow 團隊在 2005 年讓志願者分別在空腹或攝取標準化高脂早餐後服用 Polyphenon E 時，空腹狀態下的 EGCG 最高血中濃度（Cmax）是進食狀態下的五倍以上。其機制顯然有雙重因素：食物會實際減緩胃排空速度，使兒茶素緩慢滴入小腸，而非以團塊方式抵達；而餐中的蛋白質 — 特別是酪蛋白 — 會與兒茶素結合，形成複合物，因而無法穿過腸細胞。一份 2020 年針對食物—兒茶素交互作用的綜合分析指出，進食會使 EGCG 的生物利用度平均降低約 40–70%，視巨量營養素組成而定。對於飲茶者而言，實際的意涵相當明確：餐後飲用一杯 Lóngjǐng（龍井）所達到的 EGCG 峰值，將明顯低於空腹時細品同一款茶 — 而這個較低的峰值，或許正是觀察性研究極少報導終身飲茶不良反應的原因之一。

沖泡與品種 — 杯中的變異性

在討論生物利用度之前，必須先界定杯中的劑量，而這個劑量變化極大。陳慧怡（Chen Hui Yi）在廣東和福建的實驗室中，多年來測量兒茶素的萃取量。她說：「當我們以 85 °C 的水沖泡 Bái Háo Yín Zhēn（白毫銀針）三分鐘，每克乾茶約可萃取 60 毫克 EGCG，但如果茶葉是二春採收，或水溫勉強達 70 °C，這個數字便會降至 20 毫克以下。」綠茶的範圍更寬：細緻的 Xīhú Lóngjǐng（西湖龍井）每克可能產出 40–80 毫克 EGCG，而強勁的日本 Yabukita 品種則可超過 100 毫克。然而，大多數飲茶者並非每杯只使用一克茶葉；更貼近現實的比例是每 200 毫升 3–5 克茶葉，因此每泡的 EGCG 劑量通常在 120 至 400 毫克之間 — 此範圍的上限已逼近許多補充劑試驗所使用的劑量。欲進一步了解實際溶入茶湯的數字，請參閱我們的相關文章 一杯真正沖泡的茶中究竟含有多少 EGCG？ 此處的關鍵在於，採用精確 200 毫克膠囊的生物利用度研究，往往掩蓋了飲茶者每日攝取量的廣泛變異。

葉齡與加工

較嫩的芽葉含有較多 EGCG，因為合成此分子是植物抵禦昆蟲與紫外光的防禦機制之一；隨著葉片成熟，EGCG 含量便會下降。發酵 — 或任何氧化步驟 — 會進一步損耗 EGCG，這也說明了為何紅茶中的 EGCG 通常不到類似綠茶的 10%。陳慧怡的實驗室記錄到，以 4 克茶葉沖泡的標準 Kěemun（祁門紅茶）可能僅含 5–15 毫克 EGCG，在藥物動力學雷達上幾乎無足輕重。陳放同樣造成損耗：僅在室溫下存放 12 個月，白茶的兒茶素含量便可能降低 20–30%（參閱我們的文章 儲存期間兒茶素的分解）。對於每天飲用十年陳期 Shòu Méi（壽眉）的人來說，一場茶會後血漿中的 EGCG 很可能微不足道。

補充劑與茶 — 形式有差別嗎？

幾乎所有高劑量的藥物動力學數據都來自綠茶萃取物，而非現泡的茶。當志願者吞下一粒含有 400 毫克富含 EGCG 萃取物的膠囊，其血漿 Cmax 可超過 150 毫微克/毫升，且連續數週給藥後，可將谷值推進至可偵測範圍。這也是為什麼伴隨高劑量補充劑的肝臟安全警語，極少適用於飲茶者：空腹、團塊式攝取純 EGCG 會產生泡茶無法達到的全身性暴露。Henning 等人於 2004 年的一項臨床研究直接比較了綠茶、紅茶及一種 EGCG 標準化補充劑，結果發現補充劑所產生的血漿 EGCG 曲線下面積（AUC）約為茶的兩倍，即便攝取的總兒茶素量相近，原因可能在於茶的基質含有纖維及其他延緩吸收的多酚。

綠茶萃取物研究顯示較高的 Cmax，也伴隨較高風險

這種較高的暴露量伴隨著一項警示：特異性肝損傷的報告雖然罕見，卻幾乎都與空腹攝取高劑量綠茶萃取物有關。相對地，食品級的茶有著數千年的安全歷史。對於想深入探究的讀者，tea.doctor 的專題文章 多少杯才算太多 — 腎臟安全問題 探討了日常飲用的上限。生物利用度的數據強化了茶是一種溫和飲品，而非藥物傳遞系統的觀念；試圖透過分離和濃縮其成分來將它變成藥物，可能正好破壞了調節吸收的基質本身。

對日常飲茶的啟示

若在典型的茶會後，血漿 EGCG 峰值僅達毫微克/毫升的低範圍，那麼將茶與較低心血管及代謝風險聯繫起來的流行病學觀察，又該如何解釋？答案在於代謝產物、腸道菌叢的交互作用，以及不需要高血漿濃度的輕度訊號路徑。2022 年發表於《分子營養與食品研究》（Molecular Nutrition & Food Research）的一篇綜述指出，腸道細菌從兒茶素中產生的尿石素與戊內酯，可能是真正的效應物，其半衰期遠超過母體化合物。陳慧怡簡潔地總結道：「茶不是一種需要按劑量服用的藥；它是一種日常節奏。血漿的快照，錯過了茶與人體生物學數百年來持續的整體對話。」對愛茶人而言，這意味著一杯茶的愉悅 — 它的香氣、它的質地、那片刻的停頓 — 無須血液檢測來驗證。欲探索茶胺酸在認知及壓力相關的面向，請參閱我們關於茶胺酸的文章，包含 考試準備期間 與 夜晚，或造訪 tea.school 參加更廣泛的茶多酚課程。

References

1. Ullmann U 等人。純化分離之綠茶兒茶素表沒食子兒茶素沒食子酸酯（EGCG）在健康志願者連續10天重複給藥後的血漿動力學特性。《Eur J Clin Nutr》。2003;57(10):1276‑1284。 — European Journal of Clinical Nutrition
2. Chow HHS 等人。在健康個體中多次給予表沒食子兒茶素沒食子酸酯和 polyphenon E 後之綠茶多酚的藥物動力學與安全性。《Clin Cancer Res》。2001;7(6):1601‑1609。 — Clinical Cancer Research
3. Chow HHS 等人。在健康個體單劑量給予 Polyphenon E 後，給藥條件對綠茶兒茶素口服生物利用度的影響。《Cancer Epidemiol Biomarkers Prev》。2005;14(10):2346‑2352。 — Cancer Epidemiology, Biomarkers & Prevention
4. Henning SM 等人。飲用綠茶、紅茶或綠茶萃取物補充劑後，茶黃烷醇的生物利用度與抗氧化活性。《Am J Clin Nutr》。2004;80(6):1558‑1564。 — American Journal of Clinical Nutrition
5. GB/T 8313‑2018。茶 — 總多酚及兒茶素含量之測定。中華人民共和國國家標準。 — Standardization Administration of China
6. Chen Hui Yi，資深茶專家（專精於白茶、綠茶及黃茶品種），個人通訊，2024。 — tea.doctor interview